2021年6月21日，影像学期刊European Journal of Nuclear Medicine and Molecular Imaging在线发表了中心2019级博士生文雪君的研究论文“A radioiodinated FR‑β‑targeted tracer with improved pharmacokinetics through modification with an albumin binder for imaging of macrophages in AS and NAFL”。该研究报道了一种放射性核素标记的叶酸受体靶向探针用于动脉粥样硬化斑块及脂肪肝的成像研究，并为该类疾病相关探针的研发提供新的思路。
心血管疾病已成为威胁人类健康的一大杀手，而动脉粥样硬化是众多心血管疾病的诱发因素。早期发现动脉粥样硬化及相关炎症可降低心血管事件相关的发病率和死亡率，并影响最终的临床诊治结果。越来越多的研究表明，非酒精性脂肪肝的病人更易于发生动脉粥样硬化，而心血管疾病危险因素也可预测非酒精性脂肪肝的发生，提示二者之间存在双向联系。郭志德及张现忠老师课题组长期致力于叶酸受体靶向探针的开发，已在多种小鼠疾病模型（卵巢癌、乳腺癌、肺癌等肿瘤模型及动脉粥样硬化等心血管模型）上进行测试，取得优异的成像效果(Nano Research 2020, 13:173-182; Molecular Pharmaceutics 2017, 14:3780-3788; Chemical Biology & Drug Design 2017, 89:755-761; Molecules 2016, 21:817-830; Applied Radiation and Isotopes 2014, 91:24-30. 专利ZL2019102024249; ZL2015102367791; ZL2015102367005; ZL2016103075691)。
本研究中，我们通过具有蛋白亲和性的[131I]IPBA结构对叶酸靶向基团进修饰，开发了放射性碘标记的叶酸受体靶向探针[131I]IPBF，该探针可通过靶向动脉粥样硬化高危斑块与非酒精性脂肪肝的巨噬细胞表面的叶酸受体，进行该类疾病的SPECT显像。该探针具有良好的药代动力学性质，在小鼠疾病模型中成功实现了动脉粥样硬化斑块和非酒精性脂肪肝的分期诊断评估，具有较高的靶/非靶比值，为核医学及分子影像在心血管疾病机制研究、病因确定和精确诊疗中的应用提供了支持。
该论文的第一作者为我中心2019级博士生文雪君，张现忠及郭志德老师为该文章的通讯作者。上述工作得到了国家自然科学基金等多项科研基金的资助。
全文链接：https://link.springer.com/article/10.1007/s00259-021-05447-4