乳腺癌的发病率和死亡率在全球女性恶性肿瘤中居于首位，超过70%的乳腺癌过度表达雌激素受体（ER），开发活体内ER的定性和定量的探针对乳腺癌分子分型、精准治疗和预后评估等具有重要意义。近日，张现忠教授团队在分析化学顶级刊物Analytical Chemistry上在线发表了题为＂Radioiodinated 4-(p-iodophenyl) butanoic acid modified estradiol derivative for ER targeting SPECT imaging＂的研究论文，报道了一种¹³¹I标记雌激素衍生物的探针用于ER阳性乳腺癌的SPECT显像。

该研究致力于解决现有ER靶向显像剂代谢过快、代谢不稳定以及特异性摄取不高等问题，通过在雌激素衍生物上修饰白蛋白亲和基团IPBA，得到了一种新型放射性碘标记的ER靶向探针—[¹³¹I]IPBA-EE。实验结果表明，白蛋白亲和基团的引入有效增强了雌激素的体内代谢稳定性、延长体内代谢时间。使用[¹³¹I]IPBA-EE分别对ER阳性、ER阴性和ER抑制剂治疗后乳腺癌荷瘤小鼠进行SPECT显像，证实[¹³¹I]IPBA-EE在体内对ER极高的靶向性和特异性。[¹³¹I]IPBA-EE在体内外对ER良好的靶向能力和特异性使其在乳腺癌分子分型、精准治疗和预后评估方面具有较好的临床转化和应用前景。

此外，张现忠教授团队致力于乳腺癌示踪剂的开发，已取得了一系列的研究成果。如放射性碘标记的HER2选择性小分子抑制剂用于乳腺癌SPECT/CT成像（J Nucl Med. 2018;59:1386-1391.）；¹⁸F及¹³¹I标记炔孕酮探针用于PR靶向的PET显像（Nucl Med Biol. 2019;72-73:62-69; Chem Biol Drug Des. 2017;89:559-565; Labelled Compd Radiopharm. 2019;62;7:301-309）；雌二醇衍生物用于ER阳性乳腺癌的诊断（Nucl Med Biol. 2018;59:48; Chem Biol Drug Des. 2020;96:1332-1340）；以及放射性碘标记ICAM-1单抗用于三阴性乳腺癌诊断及治疗（Appl Radiat Isot. 2018;139:20-25）等。

 我中心2016级博士研究生许多、2018级硕士研究生林晓茹以及2021级博士研究生曾馨莹为该论文的共同第一作者，张现忠教授与郭志德老师为该文章的通讯作者。上述工作得到了国家自然科学基金等多项科研基金的资助。

原文链接：https://pubs.acs.org/doi/10.1021/acs.analchem.1c03616