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中心陈虎博士报道超稳定均相放射性碘油制备新方法及肝癌介入诊疗新策略

发布时间:2025/03/03 浏览量:

对于不可切除的肝细胞癌(HCC),经动脉放射栓塞(TARE)是一种微创、有效的局部治疗方法(Adv Funct Mater. 2023: 2306215; Adv Funct Mater. 2023: 2215110),在抑制肿瘤进展的同时可最大限度地减少副作用。放射性核素有效的肝癌内放疗需要高标记效率的载体,这些载体需要能在肿瘤中特异性聚集并保持稳定。然而,放射性栓塞剂的制备技术难度大、方法复杂、条件苛刻,限制了TARE的广泛临床应用。针对这一技术瓶颈,中心刘刚教授团队多年持续攻关,将基于二氧化碳超临界流体的均相碘化配方技术(J Control Release. 2020,323:635; Eur J Nucl Med Mol Imaging. 2022,49:2605; Adv Mater. 2024,36(15):e2310818; Adv Mater. 2025,37(3):e2412187)引入核素药物领域,通过精准调控压力、温度等参数,实现了放射性核素(¹³¹碘、¹⁷⁷镥、¹⁸氟等)与碘油载体的稳定结合,打造出一个高效、安全且经济的通用载体平台,为多种核素的介入应用提供技术支撑,有望极大拓展放射性核素治疗的临床应用场景。

实验数据显示,新型放射性碘油在体外实验中展现出99%以上的核素标记效率,72小时核素释放率控制在5%以内,较传统混合法制备的制剂提升超过10倍稳定性。在动物模型中,经肝动脉介入给药的放射性碘油在肿瘤部位呈现特异性聚集,肿瘤组织与正常肝组织的放射性摄取比超过50:1,且未观察到核素在骨髓、甲状腺等敏感器官的异常蓄积。该研究已通过中国临床试验注册(ChiCTR2400087731),并完成首阶段临床验证。经过系统性研究表明,该技术可兼容治疗性核素(¹³¹碘、¹⁷⁷镥)与诊断性核素(¹⁸氟),为肝癌的“诊疗一体化”提供了技术基础。

近日,该研究以“A Preclinical and First-in-Human Study of Superstable Homogeneous Radiolipiodol for Revolutionizing Interventional Diagnosis and Treatment of Hepatocellular Carcinoma”为题发表于国际学术期刊《Acta Pharmaceutica Sinica B》。中心博士毕业生陈虎、川北医学院附属医院熊永福主任医师、硕士毕业生滕明磊和厦门大学附属第一院核医学科李业森医师为该论文共同第一作者,刘刚教授、澳门大学珠海科技研究院程红伟博士、广州医科大学附属清远医院毛景松主任医师和川北医学院附属医院李素平主任医师为该论文的共同通讯作者。该研究受到国家重点基础研究发展计划(2023YFB3810000)、国家自然科学基金(81925019, U22A20333及U24A20525)等科研项目的支持。

论文相关信息:https://doi.org/10.1016/j.apsb.2025.02.021

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